注册 登录  
 加关注
   显示下一条  |  关闭
温馨提示!由于新浪微博认证机制调整,您的新浪微博帐号绑定已过期,请重新绑定!立即重新绑定新浪微博》  |  关闭

小小鸟的天空

自由飞翔的鸟儿........

 
 
 

日志

 
 

小儿常用药物----止咳镇喘化痰类药 (九)  

2007-10-01 16:36:43|  分类: 生命绿洲 |  标签: |举报 |字号 订阅

  下载LOFTER 我的照片书  |

24、鲁米那片苯巴比妥片)

【药理毒理】本品为镇静催眠药、抗惊厥药,是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
【适应症】主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫癎及运动障碍。是治疗癫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。

【用法用量】成人常用量:催眠,30100mg,晚上一次顿服;镇静,一次1530mg,每日23次;抗惊厥,每日90180mg,可在晚上一次顿服,或每次3060mg,每日三次;极量一次250mg,一日500 mg;抗高胆红素血症,一次3060mg,每日三次。小儿常用量:用药应个体化,镇静,每次按体重2mg/Kg,或按体表面积60mg/m2,每日23次;抗惊厥,每次按体重35mg/Kg;抗高胆红素血症,每次按体重5~8mg/Kg,分次口服,37天见效。
【不良反应】 1.用于抗癫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。2.可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。3.长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种皮疹,严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症),中毒性表皮坏死极为罕见。7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。8.长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征。
【禁忌症】禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

【注意事项】1.对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏;2.作抗癫癎药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效;3.肝功能不全者,用量应从小量开始;4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。5.与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。6.下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本药可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征;可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血;妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制;可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。
【儿童用药】 可能引起反常的兴奋,应注意。
【药物相互作用】 1.本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者,可增加麻醉剂的代谢产物,增加肝脏毒性的危险。巴比妥类与氯胺酮(ketamine)同时应用时,特别是大剂量静脉给药,增加血压降低、呼吸抑制的危险。2.与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。3.与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。4.与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物代谢加快。5.与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。6.与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。7.与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。8.与氟哌丁醇合用治疗癫癎时,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。9.与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
【药物过量】 15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒,中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者,在3~5小时内可用高锰酸钾(12000)溶液洗胃。用10~15g硫酸钠溶液导泄(禁用硫酸镁)。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄,严重者可透析。极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一定代表为临床死亡,若不并发缺氧性损害,尚有挽救的希望.

25、10%水合氯醛

【药理】

药效学:水合氯醛的中枢性镇静作用被认为是由于它的代谢产物三氯乙醇所致,但其作用机制尚未清楚,可能与巴比妥类相似。本品不缩短REM期。

药动学:口服或直肠给药均能迅速吸收,吸收后大部分在肝脏和其他组织内很快被乙醇脱氢酶作用成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,血浆半衰期约为7~10小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,作用持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活,并经肾脏排出,无滞后作用与蓄积性。

【适应症】

①主要用于治疗失眠,适用于不易入睡的患者;作为催眠药,短期应用有效,连续服用超过两周则失效;②作为镇静药可解除焦虑,用于麻醉和手术前及睡眠脑电图检查前;③用于癫痫持续状态的治疗;④曾作为基础麻醉的辅助用药,现已极少应用。

【用法用量】

1。成人常用量口服。催眠,一次0.5—1g,睡前15—30分钟服用。镇静,一次0.25g,一日3次,饭后服用。基础麻醉,一次0.5—1g,术前30分钟服用。通常成人一次最大限量为2g。

2.小儿常用量催眠,小儿耐量较好,一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g/平方米,睡前服用,一次最大限量为1g;亦可按体重16.7mg/kg或按体表面积500mg/平方米,每日3次。镇静,一次按体重8mg/kg或按体表面积250mg/平方米,最大限量为500mg,每日3次,饭后服用用于癫痫持续状态的治疗:

1.成人常用量3g保留灌肠。用于癫痫持续状态,0.5—1.5g往往不能控制发作,常用10%溶液30ml,稀释1—2倍后一次灌入,方可见效。

2.小儿常用量口服或灌肠。每次按体重25mg/kg。极量每次为1g。

睡前口服,1次5~15ml。;抗惊镇痉,多用灌肠,将10%溶液15-20ml稀释1-2倍后一次灌入.极量:1次20ml,1日40ml

【禁用慎用】

(1)本品虽能通过胎盘,但在动物或人均尚未遇见致畸。在妊娠期经常服用,新生儿可产生撤药综合征。

(2)本品能分泌入乳汁,可致婴儿镇静。

(3)下列情况应慎用:①严重心脏病;②有药物滥用或依赖史;③胃炎和溃疡病(仅指口服时);④严重肝功能损害;⑤间歇性血卟啉症(本品可使急性发作);⑥直肠炎或结肠炎时不可直肠给药;⑦严重的肾功能损害。心脏病,动脉硬化症,肾炎,肝病,热性病,特异体质,消化性溃疡及胃肠炎慎用或禁用.

【给药说明】

①按规定用药,不得随便超量,长期服用大于常用量时,可产生精神或躯体依赖性,可成瘾;一般连续用药两周,即可出现耐药性,停药时又可出现撤药综合征;不得漏服,也不要一次服双倍量;②长期应用本品作为镇静或解除焦虑,应定期就医随访,不要随便增减用量,撤药时宜递减。

【不良反应】

(1)较少发生的有:过敏性皮疹或荨麻疹,精神错乱、幻觉、反常的兴奋异常。

(2)过量的体征为:持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫痫发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力,并可能有肝肾功能损害,在恢复时可产生短暂的黄疸或(和)蛋白尿。

(3)撤药综合征:精神错乱、幻觉、恶心、呕吐、神经质、烦躁、发抖、异常兴奋。可引起胃肠道刺激或不适,久用成瘾。严重的不良反应是刺激食道及胃出现恶心、呕吐。主要的不良反应为中枢神经系统受抑制,但也可出现兴奋、头痛及肝功能生化变化。过量则发生过度镇静、意识混浊、朦胧、瞌睡、共济失调、心动过速及早期收缩,也可诱发心律失常。治疗剂量不产生呼吸抑制,但大剂量可发生呼吸系并发症。有报告小孩吸入此药发生呼吸心跳停止。长期应用此药可使胃肠产气增多呈现腹胀。停用此药后可发生失眠。

【相互作用】

(1)中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药(如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药)与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。

(2)与抗凝血药同用时,抗凝效应减弱,应定期测定凝血酶原时间,以决定抗凝血药用量。

(3)服用水合氯醛后静注呋塞米注射液,可导致出汗、烘热(HotflaShes)、血压升高。

 
  评论这张
 
阅读(6)| 评论(0)
推荐 转载

历史上的今天

评论

<#--最新日志,群博日志--> <#--推荐日志--> <#--引用记录--> <#--博主推荐--> <#--随机阅读--> <#--首页推荐--> <#--历史上的今天--> <#--被推荐日志--> <#--上一篇,下一篇--> <#-- 热度 --> <#-- 网易新闻广告 --> <#--右边模块结构--> <#--评论模块结构--> <#--引用模块结构--> <#--博主发起的投票-->
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

页脚

网易公司版权所有 ©1997-2017