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小儿常用药物----解热镇痛(二)  

2007-09-24 05:57:05|  分类: 默认分类 |  标签: |举报 |字号 订阅

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   这是一篇转帖,因其实用性较强,出初已无从可查,谨记:此文仅作参考,遇病谨遵医嘱。在此代表广大博友感谢此文作者。

7、来比林针(注射用赖氨匹林)

【药理毒理】本品为阿司匹林和赖氨酸复盐,能抑制环氧合酶,减少前列腺素的合成,具有解热、镇痛、抗炎作用。
【药代动力学】静脉注射赖氨匹林后,起效快,血药浓度高,约为口服的1.8倍,并立即代谢为水杨酸,其浓度迅速上升。肌内注射本品后,有效血药浓度可维持36~120分钟。
【适应症】 用于发热及轻、中度的疼痛。
【用法用量】肌内注射或静脉注射,以4ml注射用水或0.9%氯化钠注射
液溶解后注射。(1)成人:一次0.9~1.8g,一日2次。(2)儿童:一日按体重10~25mg/kg,分2次给药。
【不良反应】(1)胃肠道反应:短期应用不良反应较少,偶有轻微胃肠道反应(如胃部不适、恶心、呕吐),用量较大时严重者可引起消化道出血。长期应用消化性溃疡发病率较高。(2)对血液系统的影响:本品对抗维生素K的作用,抑制凝血酶原的合成,延长出血时间,可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集,发生出血倾向。(3)对肝肾功能的影响:长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害,及时停药可恢复。(4)水杨酸反应:表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻,严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等,甚至可出现休克。(4)过敏反应:少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见,而且多发于30岁以上的中年人,于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息,特称“阿司匹林哮喘”,严重者可危及生命。(5)瑞氏综合征(Reye'sSyndrome):12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征,表现为开始有短期发热等类似急性感染症状,惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见,但有生命危险。
【禁忌症】下列情况应禁用:活动性消化性溃疡或其他原因引起的消化道出血;血友病或血小板减少症;有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。
【注意事项】(1)年老体弱或体温达40℃以上者应严格掌握给药剂量,以免出汗过多引起虚脱。
(2)严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血小板减少者等均需避免应用于本品,手术前一周也应停用。
(3)下列情况应慎用:有哮喘及其他过敏性反应史;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者(本品偶见引起溶血性贫血);痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;心功能不全或高血压患者,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。(3)本品不易与其他非甾体抗炎药合用。
(4)对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。

【儿童用药】一般12岁以下小儿慎用;3个月以下婴儿禁用。
【药物相互作用】(1)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
(2)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。
(3)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。(4)尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。(5)糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与糖皮质激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加消化道溃疡和出血的危险性,不主张将此两类药物同时应用。(6)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。(7)与甲氨蝶呤同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。(8)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血浓度>50μg/ml时即明显降低,>100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
【药物过量】本品剂量过大(一日相当于阿司匹林5g以上)可致水杨酸反应,应立即停药,予含碳酸氢钠的葡萄糖注射液静脉滴注,以加速水杨酸盐从尿中排泄。严重过量者可考虑血液透析或腹腔透析;如有出血,给予输血或补充维生素K。

8、清开灵注射液

【药物组成】胆酸、珍珠母、猪去氧胆酸、栀子、水牛角、板蓝根、黄芩甙、金银花。

【功能与主治】清热解毒,化痰通络,醒神开窍。用于热病神昏、中风偏瘫、神志不清。亦可用于急、慢性肝炎,乙型肝炎,上呼吸道感染,肺炎,高烧,以及脑血栓形成、脑出血见上述证候者。

【用法用量】肌内注射:2~4ml/日。重症患者静脉滴注:20~40ml/日,以10%葡萄糖注射液200ml或生理盐水注射液100ml稀释后使用。

【注意事项】有表证恶寒发热者慎用。本品如产生沉淀或浑浊时不得使用。如经10%葡萄糖或生理盐水注射液稀释后,出现浑浊亦不得使用。过敏体质患者慎用。

不良反应:本品偶有寒颤、高热、药疹等过敏反应;如出现过敏反应,应及时停药并做脱敏处理。

9、扑热息痛(对乙酰氨基酚片)

【药理作用】

本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

『药代动力学』

本品口服后吸收迅速而完全,吸收后在体内分布均匀。口服后0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为25%~50%。本品90%~95%在肝脏代谢,主要代谢产物为葡糖醛酸及硫酸结合物。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。其血浆半衰期为l~3小时,肾功能不全时半衰期不受影响,但肝功能不全患者及新生儿、老年人半衰期有所延长,而小儿则有所缩短。能通过乳汁分泌。

【适应症】

解热镇痛类药,用于发热、头痛、关节痛等。

【用法用量】

口服一次0.25~0.5g,根据需要一日2~3次,一日用量不宜超过2g。退热治疗一般不超过3天,镇痛给药不直超过10天。儿童按体重一次10~15mg/kg,每4~6小时1次;12岁以下儿童每24小时不超过5次剂量,疗程不超过5天。本品不宜长期服用。

【注意事项】

(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中,少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。

(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时,本品有增加肝脏毒性的危险,应慎用。

(3)肾功能不全者长期大量使用本品,有增加肾脏毒性的危险,应慎用。

(4)因疼痛服用此药时,不得连续使用5天以上,退热治疗不得超过3天,除非另有医嘱

(5)服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。

(6)将此药放在儿童不易触及之处,万一发生过量服药现象,应立即就医。

(7)本品仅为对症治疗药,在使用本品的同时,应尽可能进行病因治疗。

(8)对诊断的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA),用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响;④肝功能试验,大剂量或长期使用时,凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。

『禁忌症』

严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。

『儿童用药』

3岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全,应避免使用。

【不良反应】

常规剂量下,对乙酰氨基酚的不良反应很少,偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等,少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血、肝肾功能损害等,很少引起胃肠道出血。

【相互作用】

(1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者,长期或大量服用本品时,更有发生肝脏毒性的危险。

(2)本品与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。

(3)与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。

(4)长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时,有明显增加肾毒性的危险。

(5)本品与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,可增加其毒性,应避免同时应用。

【过量处理】

本品服用过量时,可很快出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、多汗等症状,且可持续24小时。2~4天内可出现肝功能损害,表现为肝区疼痛、肝肿大或黄疸。第4~6天可出现明显的肝功能衰竭以及凝血障碍、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或肾小管坏死。曾有报道一次服用815g可致严重肝坏死,并于数日内死亡。解救应及时洗胃或催吐,给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(开始时按体重给予140mg/kg口服,然后70mg/kg每4小时1次,共17次;病情严重时可静脉给药,将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服甲硫氨酸,对肝脏有保护作用。不得给活性炭,因它可影响解救药的吸收。拮抗剂宜尽早应用,12小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法,如血液透析等。

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